Innovación en la administración de fármacos: sistema multifuncional basado en emulsiones estabilizadas con péptidos conmutables

La investigación descubre una tecnología innovadora, que utiliza emulsiones estabilizadas con péptidos conmutables, lo que permite el transporte simultáneo de compuestos solubles e insolubles en agua en un solo portador. Al superar las limitaciones anteriores, este avance tiene el potencial de revolucionar la administración de fármacos, ofreciendo una mayor eficacia del tratamiento con efectos secundarios minimizados.

Un nuevo estudio dirigido por la profesora Meital Reches de la Universidad Hebrea junto con Daniel Boas, estudiante de doctorado en su grupo y equipo de colaboradores, es pionero en un innovador sistema de administración de fármacos centrado en emulsiones estabilizadas con péptidos intercambiables.
Esta innovación promete transformar la administración de fármacos al permitir el transporte simultáneo de compuestos solubles e insolubles en agua dentro de un único portador, superando las limitaciones anteriores de los métodos convencionales.

Tradicionalmente, las emulsiones han servido como portadores fiables para la administración de fármacos, pero su eficacia se vio obstaculizada por la incapacidad de encapsular ambos tipos de fármacos en el mismo vehículo. El equipo del profesor Rechas abordó este desafío ideando un péptido corto compuesto por solo cuatro aminoácidos, capaz de estabilizar emulsiones y acomodar compuestos hidrófilos e hidrofóbicos.

El corazón de esta innovación radica en la notable capacidad del péptido para alterar su forma al unirse a iones metálicos específicos, transformándose de hidrófilo a anfifílico.
Esta metamorfosis molecular no solo estabiliza las emulsiones que contienen fármacos insolubles en agua, sino que también facilita la entrega de iones metálicos solubles en agua unidos al péptido.
En términos más simples, el péptido puede ajustar su forma cuando se une a ciertos iones metálicos, lo que le permite adherirse tanto al agua como a la grasa, manteniendo así la estabilidad de la mezcla del fármaco. Además, puede transportar iones metálicos que se disuelven en agua.

Formación de un sistema multifuncional de administración de fármacos utilizando un péptido anfifílico conmutable. El esquema ilustra la formación de emulsiones estables estabilizadas con péptidos. Al unirse a los iones metálicos, el péptido se vuelve anfifílico y puede estabilizar emulsiones. Las emulsiones se pueden utilizar para la administración multifuncional de fármacos que incluyen compuestos hidrofóbicos encapsulados en las gotas de emulsión, iones metálicos unidos al péptido y compuestos hidrófilos unidos a los iones metálicos. | Crédito: Daniel Boas
Formación de un sistema multifuncional de administración de fármacos utilizando un péptido anfifílico conmutable. El esquema ilustra la formación de emulsiones estables estabilizadas con péptidos. Al unirse a los iones metálicos, el péptido se vuelve anfifílico y puede estabilizar emulsiones. Las emulsiones se pueden utilizar para la administración multifuncional de fármacos que incluyen compuestos hidrofóbicos encapsulados en las gotas de emulsión, iones metálicos unidos al péptido y compuestos hidrófilos unidos a los iones metálicos. | Crédito: Daniel Boas

Para comprender el funcionamiento de estas emulsiones, los investigadores utilizaron técnicas sofisticadas como la espectroscopia, la RMN y la dinámica molecular. Sus investigaciones revelaron que la estabilidad de estas emulsiones se debe a los enlaces entre la histidina y el metal, que pueden ser reversibles en condiciones de pH bajo, como las que se encuentran en las células tumorales, liberando así fármacos precisamente donde se necesitan.

Los primeros ensayos con emulsiones cargadas con paclitaxel han arrojado resultados alentadores, demostrando una eficacia significativa contra las células cancerosas.
Además, este sistema versátil ofrece algo más que la administración de fármacos: se puede adaptar con varias funciones, lo que abre vías para nuevas aplicaciones y beneficios.

La profesora Meital Reches comentó sobre la importancia de este avance, afirmando que “Nuestro sistema multifuncional de administración de fármacos abre nuevas vías para la terapia sinérgica al permitir la administración simultánea de diversos agentes terapéuticos dentro de un solo portador. Esto tiene el potencial de mejorar significativamente la eficacia de los tratamientos al tiempo que minimiza los efectos secundarios”.

El artículo de investigación titulado “A multifunctional drug delivery system based on switchable peptide-stabilized emulsions”, ya está disponible en Cell Press.

Investigadores
Daniel Boas1, 2, Alexander van Teijlingen3, Zohar Schpilt1, Deborah E. Shalev 4, 5, Edit Y. Tshuva1, Tell Tuttle3, Meital Reches1, 2.

Instituciones
1) Instituto de Química, Universidad Hebrea de Jerusalem.
2) Centro de Nanociencia y Nanotecnología, Universidad Hebrea de Jerusalem.
3) Departamento de Química Pura y Aplicada, Universidad de Strathclyde, Glasgow.
4) Departamento de Ingeniería Farmacéutica, Facultad de Ingeniería Azrieli de Jerusalem.
5) Centro Wolfson de Biología Estructural Aplicada, Universidad Hebrea de Jerusalem.